镇守河东

李建成约出生于开皇九年（589年），是李渊长子。大业十年（614年），李建成迎娶荥阳郡郑氏的郑观音为妻，时年约二十六岁。

隋大业十三年（617年），李渊被任命为太原留守，时李建成携领家属在河东，李渊令李建成在河东秘密结交有才能的人。同年二月，马邑校尉刘武周据城造反自称天子，三月破楼烦郡进据汾源宫。李渊一方面以讨贼为名募兵，一方面派密使到河东催促李建成到达太原。

晋阳起兵

隋大业十三年（617年）六月，李建成和李元吉到达太原，参与起兵。裴寂等人跟着李建成来见李渊，劝李渊仿效仿效伊尹、霍光废掉隋炀帝杨广，拥立代王杨侑，发兵传檄郡县，更改旗帜向突厥表态。师出有名，令中外归心。李渊认为有点掩耳盗铃，可是没有辜负先帝杨坚，目前也没有更好的办法。李渊决定起兵，派遣使者告知突厥，送马千匹且许诺派兵。李渊在太原远近招抚，西河守将则多次向隋朝廷表忠心，挡住了李渊西取长安的道路，六月初五，李渊派遣李建成、世民兄弟率军前往攻取，只带了三日的军粮。打通南下长安的战略通道，确立“入据关中，号令天下”的战略规划。

李建成见招募来的义军没有经过训练，担心他们不能打仗，于是立下军法，整肃三军。在兵进西河的行军路上，李建成与将士们同甘共苦。百姓种在道旁的瓜果蔬菜，一定要付了钱才能吃，得来的食物酒水，也与将士们一同分享。大军行至西河城下，李建成亲自前往告知自己的来意，城内人纷纷来投，只有郡丞高德儒不肯归降，李建成率军攻打高德儒，郡司法书佐朱知瑾从城上将李建成兵马引进城中，生擒高德儒后斩首，其他西河人全部赦免。李建成平定西河，往返只用了九天时间。班师后，李渊非常高兴说：“用这样的方法用兵，可以横行天下。”封李建成为陇西公，为左领军大都督。

西攻长安

大业十三年（617年）七月，李建成随李渊进图关中。驻军贾胡堡，时天降大雨。八月，雨停后，李渊在李建成的建议下开始进兵霍邑，李渊担心霍邑守将宋老生坚守不战。李建成认为宋老生虽然之前可以平定盗贼，其人出身寒微，有勇无谋，可以引诱他出战。李渊于是派几百个骑兵往霍邑城东，在距城五六里的地方安营，等待步兵。李建成与李世民各只率领几十个骑兵直到霍邑城下巡视。李渊又将部下分为十几队从城东南巡至西南，做出好像要安营又要攻城的样子，让殷开山率领后军开始进军。宋老生见城下打算安营的兵马数量不多，李渊后军尚未前来，于是将三万人一分为二，自己带人从东门杀出，另一队从南门杀出。李渊担心宋老生不会离城太远，让李建成率领左军，李世民率领右军，断掉宋老生的回城之路，李渊自己率军假装撤退，宋老生见李渊撤军，以为是李渊怕了，引军向前，在距城一里处列阵。殷开山率领步兵前军列阵，后军相继而至。还没交战，李建成与李世民率军作出大攻霍邑东门南门的样子，李渊放出谣言说宋老生已被斩首，宋老生兵马听到后，舍弃兵仗四散奔走。城门又被李建成、李世民所堵，宋老生无法回城，城上人放下绳子想要将宋老生拉上去，军头卢君谔趁机将宋老生斩杀。但《旧唐书》记载此战李渊被宋老生击败，李建成坠马，李世民入战阵赢得胜利。

九月，李渊派李建成率领司马刘文静、统军王长谐、姜宝谊、宝琮等数万军队拒守潼关，兼守永丰仓，以防止屈突通河东驻军来追击，慰抚使窦轨等人也听其调遣。屈突通闻知李渊西行入关，就任命鹰扬郎将汤阴人尧君素代理河东通守，派他守卫蒲坂。屈突通亲自率兵几万人赶赴长安，被司马刘文静所阻挡。隋将刘纲守卫潼关，在都尉南城屯军。屈突通想去潼关向刘纲靠拢，统军王长谐抢先率兵袭击并斩杀了刘纲，占据了都尉南城，屈突通不得不退守都尉北城。李渊接到战报高兴地说：“屈突通向西不能前进，向东没有退路，只得观望长安的战局变化才能采取下一步行动，我们已经不必再顾虑他了。”于是命令李建成从永丰仓的驻军挑选精兵，取道新封奔赴长乐离宫。

隋大业十三年（617年）十月，李渊率军至霸上，与李建成、李世民会师，兵力达到二十余万。李渊进入长安后，让李建成与李世民率军驻扎在长安城四面。李渊与众文武拥立代王杨侑为天子，尊杨广为太上皇，改元义宁。杨侑封李渊为唐王，李建成为唐王世子，并许建成开府自置僚属。

受封太子

隋义宁二年（618年），李建成被封为抚军大将军、东讨元帅，率领李世民等十万（一说七万）兵马向东略地，伺机夺取洛阳。四月，李建成回到长安，隋恭帝杨侑封李建成为尚书令。

唐武德元年（618年），宇文化及在江都弑杀隋炀帝杨广，不久之后，隋恭帝杨侑让位李渊，李渊称帝后，立李建成为太子。武德二年（619年），司竹盗贼祝山海作乱，自称护乡公，李建成率领桑显和前往将其平定。四月，凉州人安兴贵擒获凉王李轨，率众以河西诸郡向唐朝投降，李建成奉命前往原州接应。

平乱备边

武德三年（620年），刘武周被击败后逃往突厥，七月，李渊令李世民征讨王世充，令李建成镇守蒲州，防备突厥。武德四年（621年），稽胡酋帅刘仚成拥众数万作乱边疆，李建成率军前往征讨。李建成率军于鄜州与刘仚成军相遇，李建成合兵与刘仚成交战，大破刘仚成，斩首百余级，俘虏一千多人。李建成放走各稽胡首领几十人，让他们回到部落招降其他首领，刘仚成得知后与其他首领前来请降，李建成见这些部落民族兵马太多，害怕他们将来再次作乱，于是准备将他们全部杀死，消息泄漏，刘仚成逃往梁师都那里。李建成处死稽胡降兵六千余人。

武德五年（622年），刘黑闼被李世民击败后，逃往突厥。六月，刘黑闼引突厥军作乱山东。王珪、魏征见李建成虽然是嫡长子，又被封为太子，但是没有像秦王李世民一样显著的战功，且仁义之名也没有广泛传播，于是建议李建成去请战立功。李建成听从魏征的建议，请求去征讨刘黑闼。于是李渊派李建成和李元吉率军前往，十二月，李建成于魏州大获全胜，擒斩刘黑闼，平定山东。

武德六年（623年）七月，突厥颉利侵犯朔州，李渊派遣李建成和李世民驻兵并州防备。九月，突厥退兵，李建成班师回朝。武德八年（625年）四月，突厥入侵定州，李渊令李建成驻兵幽州，李世民驻兵并州防备。

两府之争

秦王李世民在唐朝建立和统一的战争中荡平四方，建立功勋，对太子李建成构成威胁，同时秦王李世民及其僚属由于长期在外征战掌握权柄，对于立李建成为太子很不服气，于是想尽办法取而代之。武德七年（624年）六月，李渊到长安以北宜君县仁智宫避暑，命李世民、李元吉随从，李建成留守京师。突然，他得到密报，太子李建成暗通庆州都督杨文干，正筹集军械谋反。李渊大怒，命人以其他理由召李建成往仁智宫见驾。李建成惊恐万状，有部下劝他据城起兵，另有人劝他孤身请罪。李建成听从了后者。一见父皇，倒地便拜，以头撞地，几乎昏厥。李渊盛怒难平，把李建成拘押起来。李渊令人传杨文干觐见，传令之人将李渊获悉密谋之事告诉了杨文干，杨文干随即起兵。李渊一面遣人讨伐，一面召李世民商议对策，并坚持让李世民亲自征剿，许诺得胜还朝后，废太子，立李世民，改封李建成为蜀王。李世民率兵出征，大军还没到，杨文干军已经溃乱，死于部下之手。李世民回朝后，李渊并没有履行诺言，仍令太子李建成回京，并以兄弟不睦为名流放了东宫的王珪、韦挺和秦王府幕僚杜淹。此后，太子与秦王之间的矛盾开始进一步升级。

武德九年（626年）六月，秦王李世民与太子李建成、齐王李元吉结下嫌隙以后，认为洛阳地势优越便利，打算离开长安，退守洛阳以自保，所以就让行台工部尚书温大雅镇守洛阳，派秦王府车骑将军张亮率领亲信王保等一千多人前往洛阳，暗中结交崤山以东的豪杰。李元吉告发张亮图谋不轨。之后李建成和李元吉在夜间设宴邀请李世民，暗中在酒中下毒。李世民突然心痛，吐血数升。事后李渊告诉李世民，表示应当派他返回行台，留居洛阳，陕州以东的广大地区都归李世民主宰，但因李建成等反对而作罢。李建成恐惧秦王府的强大，建议李渊将房玄龄、杜如晦逐出秦王府，严令不得相见。秦王府文武多被免官外放，府中只剩长孙无忌、高士廉、尉迟恭和张公谨等几人。众人感到惶惶不可终日，于是劝李世民尽快采取行动杀掉李建成，逼李渊退位。

死于宫变

武德九年（626年）六月四日清晨，李世民率领秦琼、尉迟恭、程知节、侯君集等人在玄武门设下埋伏，太子李建成和齐王李元吉奉召入宫，行至临湖殿，感觉事情有点不对劲，于是掉头准备回东宫。李世民一边大呼一边在后面追赶，并一箭射杀了李建成。东宫和齐王府的冯立、薛万彻、谢叔方等将领得知李建成遇害，带领二千兵马猛攻玄武门，将玄武门守将敬君弘、吕世衡等斩杀。薛万彻鼓动士兵去攻打秦王府，秦王府诸人大惊失色，于是割下李建成与李元吉的人头示众，使东宫兵马失去斗志。在这场政变中，李建成的五个儿子全部被杀，全家被逐出皇室宗籍。

贞观二年（628年），李世民追封李建成为息王，追谥“隐”。三月，以王礼下葬。以皇子赵王李福为李建成后嗣。贞观十六年（642年），李世民又追赠李建成为皇太子。